[发明专利]卡巴他赛的固态形式及其制备方法

摘要

本发明涉及卡巴他赛的固态形式和制备所述固态形式的方法。本发明还涉及包含一种或多种所述固态形式的药物组合物和制剂。

主权项

结晶卡巴他赛乙酸烷基酯溶剂合物，其选自：a)结晶卡巴他赛乙酸乙酯溶剂合物，指定为形式VII，其特征在于选自以下的一个或多个数据：在7.9、8.6、10.0、10.2和15.8°2θ±0.1°2θ处具有峰，以及在10.5‑12.1°2θ的区域没有峰的粉末X射线衍射图；基本上如图1中描绘的粉末X射线衍射图；和这些数据的组合；b)结晶卡巴他赛乙酸异丙酯溶剂合物，指定为形式VIII，其特征在于选自以下的一个或多个数据：在7.9、8.6、10.0、10.2和16.6°2θ±0.1°2θ处具有峰，以及在10.5‑12.1°2θ的区域没有峰的粉末X射线衍射图；和基本上如图4中描绘的粉末X射线衍射图；和这些数据的组合；c)结晶卡巴他赛乙酸甲酯溶剂合物，指定为形式XVII，其特征在于选自以下的一个或多个数据：在8.0、8.7、14.2、15.1和15.9°2θ±0.1°2θ处具有峰的粉末X射线衍射图；基本上如图37中描绘的粉末X射线衍射图；和这些数据的组合；d)结晶卡巴他赛乙酸丁酯溶剂合物，指定为形式XVIII，其特征在于选自以下的数据：在8.6、13.6、14.0、19.2和19.8°2θ±0.1°2θ处具有峰的粉末X射线衍射图；基本上如图40中描绘的粉末X射线衍射图；和这些数据的组合；和e)结晶卡巴他赛乙酸异丁酯，指定为形式XXI，其特征在于选自以下的一个或多个数据：在8.6、14.0、15.6、16.3和19.6°2θ±0.1°2θ处具有峰的粉末X射线衍射图；基本上如图49中描绘的粉末X射线衍射图；和这些数据的组合。