[发明专利]氢化吡啶衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201310753700.3 | 申请日： | 2013-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN103739614A | 公开（公告）日： | 2014-04-23 |
| 发明（设计）人： | 周勇;施智锋;李善伟;孙毅 | 申请（专利权）人： | 成都百裕科技制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 四川省成都市天策商标专利事务所 51213 | 代理人： | 刘兴亮 |
| 地址： | 610000 四川省成*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种式I所示的氢化吡啶衍生物及其制备方法，其中R1为H或F,R2为H或F,且R1与R2不同时为F。本发明对工艺参数进行优化，制得的氢化吡啶衍生物纯度>99%，且其制备条件温和、起始原料易得。 |
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| 搜索关键词： | 氢化 吡啶 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种氢化吡啶衍生物的制备方法，所述的氢化吡啶衍生物具有式I的结构式，其特征在于所述的制备方法包括以下步骤：a、化合物1通过格氏反应制备化合物2；![]()
b、化合物2通过溴代反应制备得化合物3；![]()
溴代反应中选用溴代试剂，所述的溴代试剂为溴素、N-溴代丁二酰亚胺或三溴化苯基三甲铵；溴代反应的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃、丙酮、乙腈、乙酸乙酯或乙酸丁酯；溴代反应中的催化剂为对甲苯磺酸或其一水合物、偶氮二异丁氰中的一种或几种；c、化合物3与化合物4缩合反应，制得化合物5；![]()
d、化合物5通过乙酰化，即得到式I的氢化吡啶衍生物；![]()
其中X为Cl或Br，R1为H或F，R2为H或F，且R1与R2不同时为F；HA=盐酸、氢溴酸或者对甲苯磺酸。
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