[发明专利]一种8-氯代喹诺酮衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及一种8-氯代喹诺酮衍生物的制备方法，该方法包括将喹诺酮化合物与氯化试剂反应，氯化反应条件温和，氯化剂的可选种类多，避免了苛刻的反应条件，减少了反应步骤，操作简单，提高了反应产率，具有工业应用价值。

主权项

1.一种8-氯代喹诺酮衍生物的制备方法，其化学结构如式(I_a)：其中，R₁选自氢、C₁～C₅烷基、C₃～C₅脂环烃或选自以下的芳基基团之一：R₂选自氢原子或C₁-C₄烷基；R₃选自氢、氟、氯、溴或碘；R₄、R₅、R₆、R₇、R₈分别独立地选自氢、氟、氯、溴、C₁-C₄烷基、被氟或氯取代的C₁-C₄烷基、C₁-C₃烷氧基、被氟或氯取代的C₁-C₃烷氧基、氨基或被C₁-C₃烷基取代的氨基：其特征在于按以下步骤制备：(1)当R₂为C₁-C₄烷基时，以式(II_a)化合物为原料，将式(II_a)在催化剂作用下，0-100℃温度下与氯化试剂反应而得R₂为C₁-C₄烷基的式(I_a)化合物；R₂’选自C₁-C₄的烷基；(2)当R₂为氢时，将步骤(1)所得的R₂为C₁-C₄烷基的式(I_a)化合物在极性溶剂中水解而得R₂为氢的式(I_a)化合物。