[发明专利]一种对甲苯磺酸酯的制备方法与应用在审
| 申请号： | 201310713199.8 | 申请日： | 2013-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN104725287A | 公开（公告）日： | 2015-06-24 |
| 发明（设计）人： | 温光辉;宛六一;张典鹏 | 申请（专利权）人： | 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C309/73 | 分类号： | C07C309/73;C07C303/28;C07C217/62;C07C215/54;C07C213/08 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 100044 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备(2S，3S)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基）-2-甲基-3-戊醇的对甲苯磺酸酯的方法，即分子式I所示的对甲苯磺酸酯，涉及该化合物在制备μ型阿片类受体激动剂和去甲肾上腺素重吸收抑制剂双重功效的止痛剂-他喷他多中作为中间体的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲苯 磺酸酯 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种用于制备分子式(I)的(2S，3R)‑1‑二甲氨基‑3‑(3‑甲氧基苯基）‑2‑甲基‑3‑戊醇的对甲苯磺酸酯的方法，以及作为关键中间体在制备他喷他多过程中的应用。 其特征在于，包括： 使分子式(II)的(2S，3R)‑1‑二甲氨基‑3‑(3‑甲氧基苯基）‑2‑甲基‑3‑戊醇 与分子式Ⅲ的对甲苯磺酰氯 在惰性溶剂中，在碱存在的条件下反应；并使其不经过处理，直接通过加压氢化反应制备分子式(Ⅳ)的(2R，3R)‑3‑(3‑甲氧基苯基)‑N，N，2‑三甲基戊胺， 其作为制备他喷他多关键中间体。
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