[发明专利]一种制备β-蒿甲醚的工艺在审
申请号: | 201310712463.6 | 申请日: | 2013-12-20 |
公开(公告)号: | CN104725395A | 公开(公告)日: | 2015-06-24 |
发明(设计)人: | 李金亮;赵楠;熊毅 | 申请(专利权)人: | 上海迪赛诺化学制药有限公司;上海迪赛诺药业有限公司 |
主分类号: | C07D493/20 | 分类号: | C07D493/20 |
代理公司: | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人: | 何葆芳 |
地址: | 201302 上海市浦东*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种制备β-蒿甲醚的工艺,所述工艺是以青蒿素为起始原料,先使青蒿素在还原剂存在下还原生成双氢青蒿素,再使双氢青蒿素在催化剂存在下与原乙酸三甲酯发生醚化反应,制得β-蒿甲醚。实验证明:采用本发明所述工艺,可使甲醚化反应中产生的α-蒿甲醚的含量小于3%,所得β-蒿甲醚的HPLC纯度可提高到99.8%以上,单个杂质均小于0.1%,产品质量能符合美国药典要求;且以青蒿素计,产品摩尔总收率可达95%以上。本发明工艺可避免现有技术中的繁琐中间处理环节,实现以简单操作、更低成本、高收率制备高纯度β-蒿甲醚,更符合β-蒿甲醚的工业化生产需求,具有工业应用价值。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 甲醚 工艺 | ||
【主权项】:
一种制备β‑蒿甲醚的工艺,其特征在于:以青蒿素为起始原料,先使青蒿素在还原剂存在下还原生成双氢青蒿素,再使双氢青蒿素在催化剂存在下与原乙酸三甲酯发生醚化反应,制得β‑蒿甲醚。
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