[发明专利]匹伐他汀钙中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201310683234.6 | 申请日： | 2013-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN103664774A | 公开（公告）日： | 2014-03-26 |
| 发明（设计）人： | 陈宇瑛;林世博;赵圣轩;罗刚 | 申请（专利权）人： | 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所 |
| 主分类号： | C07D215/14 | 分类号： | C07D215/14 |
| 代理公司： | 四川省成都市天策商标专利事务所 51213 | 代理人： | 刘兴亮 |
| 地址： | 610000 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种式（I）所述的匹伐他汀钙中间体的制备方法，由式（II）所示的酯类化合物经水解和还原制得。本发明的水解介质采用醇类，醇类与氢氧化物可以形成醇化物，醇化物较氢氧化物碱性更强，更利于水解反应的进行，而现有技术中的水解介质为水溶液时的水解时间为3～4天，本发明的水解时间小于20h。 | ||
| 搜索关键词： | 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种匹伐他汀钙中间体的制备方法，其特征在于所述匹伐他汀钙中间体为式I表示的，包括以下步骤：步骤一：将式II所示的酯类化合物在金属化合物存在条件下水解为式III所示羧酸化合物，水解的介质为醇类；步骤二：将式III所示的羧酸化合物在还原剂条件下还原成式I所示的匹伐他汀钙中间体，具体操作为：将还原剂在氮气保护下，室温搅拌，然后加入式III所示的羧酸化合物，再升温至70～100℃下反应；化学式I：![]()
化学式II：![]()
化学式III：![]()
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