[发明专利]一种以1,4-雄烯二酮为原料制备黄体酮的方法有效
申请号: | 201310615259.2 | 申请日: | 2013-11-28 |
公开(公告)号: | CN103848879A | 公开(公告)日: | 2014-06-11 |
发明(设计)人: | 林文彬;刘志强 | 申请(专利权)人: | 湖南科源生物制品有限公司 |
主分类号: | C07J7/00 | 分类号: | C07J7/00 |
代理公司: | 长沙星耀专利事务所 43205 | 代理人: | 宁星耀 |
地址: | 410000 湖南省长沙*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | 一种以1,4-雄烯二酮为原料制备黄体酮的方法,包括以下步骤:1)将1,4-雄烯二酮溶于有机溶剂中,并加入原甲酸三甲酯或原甲酸三乙酯的酸,通入氮气对的1,4-雄烯二酮进行保护,合成1,4-雄烯二酮的烯醇醚,即3-甲氧基-雄甾3,5-二烯-20-酮;2)将(1-甲氧基乙基)-三苯基膦盐分散于反应介质有机溶剂中,低温下,加入碱,然后,与步骤1)合成的3-甲氧基-雄甾3,5-二烯-20-酮进行维蒂希反应,纯化结晶,得到黄体酮。该方法采用1,4-雄烯二酮为原料,解决了黄体酮等甾体药物合成原料资源匮乏的问题,并提高了1,4-雄烯二酮的利用率和黄体酮的收率,制备工艺简单。 | ||
搜索关键词: | 一种 雄烯二酮 原料 制备 黄体酮 方法 | ||
【主权项】:
一种以1,4-雄烯二酮为原料制备黄体酮的方法,其特征在于,包括以下步骤:1)将1,4-雄烯二酮溶于有机溶剂中,并加入原甲酸三甲酯或原甲酸三乙酯及催化量的酸,通入氮气对1,4-雄烯二酮进行保护,合成1,4-雄烯二酮的烯醇醚;2)将(1-甲氧基乙基)-三苯基膦盐分散于反应介质有机溶剂中,在零度以下加入碱,然后,与步骤1)合成的3‑甲氧基‑雄甾3,5‑二烯‑20‑酮进行维蒂希反应,纯化结晶,得到黄体酮。
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