[发明专利]对全三甲基硅基保护环糊精的伯位选择性乙酰化的方法有效
申请号: | 201310492500.7 | 申请日: | 2013-10-18 |
公开(公告)号: | CN103539871A | 公开(公告)日: | 2014-01-29 |
发明(设计)人: | 崔艳丽;许珊珊;毛旸易;毛建卫 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | C08B37/16 | 分类号: | C08B37/16 |
代理公司: | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人: | 唐银益 |
地址: | 310027 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明属于化学合成方法学领域,具体涉及到化学区域选择性反应,即在发明的条件下全三甲基硅基(TMS)保护的环糊精衍生物的伯位TMS被的选择性乙酰化的方法,以全TMS保护的环糊精为底物,以有机溶剂为溶剂,用醋酸作为催化剂,在酰化试剂作用下,控制室温下搅拌48小时,环糊精伯位的三甲基硅基可在温和的条件下全部转化为乙酰基,得到全-(6-O-乙酰基-2,3-二-O-三甲基硅烷基)环糊精。本发明的技术方案具有区域选择性高、操作简单、条件温和、产率高等特点,而所制得产物的全-(6-O-乙酰基-2,3-二-O-三甲基硅烷基)环糊精是一个重要的合成中间体,能在不影响乙酰基情况下将TMS简便脱去,进行后续的环糊精修饰,如环糊精2,3位羟基修饰。 | ||
搜索关键词: | 甲基 保护 环糊精 选择性 乙酰化 方法 | ||
【主权项】:
一种对全三甲基硅基保护环糊精的伯位选择性乙酰化的方法,其特征在于,以全TMS保护的环糊精为底物,以有机溶剂为溶剂,酸酐为酰化试剂,在发现的催化剂作用下,控制室温下搅拌48小时,环糊精伯位的三甲基硅基可在温和的条件下完全转化为乙酰基,得到全‑(6‑O‑乙酰基‑2,3‑二‑O‑三甲基硅烷基)环糊精。
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