[发明专利]3,3-螺(2-四氢呋喃)氧化吲哚多环状化合物及其应用有效
申请号: | 201310484866.X | 申请日: | 2013-10-16 |
公开(公告)号: | CN103554121A | 公开(公告)日: | 2014-02-05 |
发明(设计)人: | 胡文浩;刘顺英;王冬伟;邱林 | 申请(专利权)人: | 华东师范大学 |
主分类号: | C07D491/20 | 分类号: | C07D491/20;A61P35/00 |
代理公司: | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人: | 董红曼 |
地址: | 200062 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种新的如式(I)所示的3,3-螺(2-四氢呋喃)氧化吲哚多环状化合物,其通过将靛红重氮,醛和邻位取代苯基硝基烯在醋酸铑的催化下,经过【3+2】环加成构建包含3,3-螺(2-四氢呋喃)氧化吲哚结构中间体,加碱后通过分子内Michael加成进一步关环合成制备得到的。本发明化合物具有抑制aurora激酶A的活性。 | ||
搜索关键词: | 呋喃 氧化 吲哚 环状 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.一种如式(I)所示的3,3-螺(2-四氢呋喃)氧化吲哚多环状化合物;
其中,R1为氢,5-甲基,5-氟,6-氟,或6-氯;R2为甲基,乙酰基,或苄基;R3为苯基,间溴苯基,对溴苯基,对甲氧基苯基,邻氟苯基,苯乙烯基,2-噻吩基,或2-呋喃基;R4为5-氯,5-溴,或氢。
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