[发明专利]一种2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺的合成方法有效
| 申请号： | 201310412312.9 | 申请日： | 2013-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN103483289A | 公开（公告）日： | 2014-01-01 |
| 发明（设计）人： | 孙科炎;蓝玉明;李佶辉;常东亮 | 申请（专利权）人： | 浙江科源化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 314001 浙江省嘉*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 一种2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺的合成方法，该化合物是合成达沙替尼的一个关键中间体。包括以下步骤：1)由三氯乙酰氯与乙烯基乙醚经亲核取代、水解反应一锅法合成3-乙氧基丙烯酸；2)由3-乙氧基丙烯酸经酰氯化、酰胺化反应一锅法合成N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺；3)N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺与NBS和硫脲反应得到2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺。该发明提供的合成方法，提高了收率、降低了成本、简化了操作，具有较大的实施价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 甲基 苯基 噻唑 甲酰胺 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺的合成方法，包括以下步骤：1)由三氯乙酰氯与乙烯基乙醚经亲核取代、水解反应一锅法合成3‑乙氧基丙烯酸；2)由3‑乙氧基丙烯酸经酰氯化、酰胺化反应一锅法合成N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)‑3‑乙氧基丙烯酰胺；3)N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)‑3‑乙氧基丙烯酰胺与NBS和硫脲反应得到2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺。
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