[发明专利]四氢呋喃型木脂素在制备抗肿瘤药物中的用途无效

专利信息
申请号: 201310385925.8 申请日: 2013-08-29
公开(公告)号: CN103800316A 公开(公告)日: 2014-05-21
发明(设计)人: 卢燕;陈道峰;李玉泉;李国雄 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: A61K31/34 分类号: A61K31/34;A61P35/00
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属于中药制药领域,涉及式I的四氢呋喃型木脂素类化合物在制备抗肿瘤药物中的新用途。本发明从五味子科兴山五味子(S.incarnata)果实和藤茎的乙醚部位分离得到五种四氢呋喃型木脂素类化合物襄五脂素(chicanine)、henricine、(-)-machilusin、甘五脂素(ganschisandrine)和右旋表加巴辛(d-epigalbacine),通过体外抗肿瘤活性筛选试验证实其有明显抗肿瘤活性。所述化合物对人肺癌(A549)、前列腺癌(PC-3)、鼻咽癌(KB)和鼻咽癌耐药株(KBvin)四种肿瘤细胞株的GI50分别为4.31~10.42μg/mL、4.70~9.06μg/mL、4.25~6.54μg/mL及4.70~7.88μg/mL,可用于制备抗肿瘤的药物。
搜索关键词: 呋喃 型木脂素 制备 肿瘤 药物 中的 用途
【主权项】:
1.式I结构的四氢呋喃型木脂素类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途,当R1+R2=OCH2O、R3=H、R4=OH、R5=OCH3时,化合物为襄五脂素(chicanine);当R1=R2=R3=OCH3、R4+R5=OCH2O时,化合物为henricine;当R1+R2=OCH2O、R3=H、R4=R5=OCH3时,化合物为(-)-machilusin;当R1=R2=R4=R5=OCH3、R3=H时,化合物为甘五脂素(ganschisandrine);当R1+R2=OCH2O、R3=H、R4+R5=OCH2O时,化合物为右旋表加巴辛(d-epigalbacine)。
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