[发明专利]含硫尿苷抗癌药物和中间体及合成方法

摘要

本发明是以尿苷为主要原料，经碘和稀硝酸处理，得到5-碘尿苷，再经乙酸酐处理，得到2’，3’，5’-O-三氧乙酰基-5-碘尿苷，再在双三苯基磷氯化钯作用下与2-（三丁基锡烷基）呋喃或噻吩反应，得到中间体，再经五硫化二磷作用，然后在氨气甲醇饱和溶液室温搅拌下脱保护，得到5-（2-呋喃基或噻吩基）-4-硫尿苷。该化合物在363nm处有吸收、对UVA光敏感性较强并能进入组织内层细胞，能够选择性地作用于癌细胞，克服现在光学治疗中使用的光敏试剂不聚集在细胞核，不能选择性作用于癌细胞的缺点；本发明化合物属碱基含硫核苷类新型化合物，其吸收光波在长波区域，可选择性地作用于组织内层细胞癌细胞，具有潜在的药用价值，并易进入组织内层细胞。

主权项

1.一种含硫尿苷抗癌药物，为5-（2-呋喃基或噻吩基）-4-硫尿苷或5-（2-呋喃基或噻吩基）-4-硫-2^，-脱氧尿苷药物，其特征在于，5-（2-呋喃基或噻吩基）-4-硫尿苷或5-（2-呋喃基或噻吩基）-4-硫-2^，-脱氧尿苷的化学通式I为：其中：R₁代表H；R₂代表H或者OH。