[发明专利]一种齐拉西酮关键中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201310354584.8 | 申请日： | 2013-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN104370850A | 公开（公告）日： | 2015-02-25 |
| 发明（设计）人： | 李新涓子;李健之;汪迅;李勇刚;沈小良;高艳;吕兴红 | 申请（专利权）人： | 上海天慈生物谷生物工程有限公司 |
| 主分类号： | C07D275/04 | 分类号： | C07D275/04;C07D417/12 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;崔佳佳 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种齐拉西酮关键中间体的制备方法，以苯并[d]异噻唑-3-醇(或酮)为原料，与取代磺酰氯或酸酐在碱性条件下反应，得到苯并[d]异噻唑-3-取代磺酸酯，然后与哌嗪反应，制得齐拉西酮关键中间体3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑。本发明的方法操作简单，具有原料易得，副产物少，后处理简便以及工业三废少等优点，特别适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 齐拉西酮 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种齐拉西酮关键中间体的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤:![]()
(a)在碱性条件下，式Ⅱ化合物或式Ⅱ'化合物或两者的混合物与![]()
或![]()
反应得到式Ⅲ化合物，式中，R为取代或未取代的C1‑C8烷基、取代或未取代的C2‑C8烯基、取代或未取代的C3‑C8炔基、取代或未取代的C3‑C8环烷基、或取代或未取代的C6‑C10芳基，其中所述取代是指各基团被选自下组的基团所取代：C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、C3‑C7环烷基、卤素、C1‑C4卤代烷基、氰基或硝基；![]()
(b)式Ⅲ化合物与哌嗪反应得到所述齐拉西酮关键中间体，结构如式I所示。
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