[发明专利]HMG-CoA还原酶抑制剂关键中间体的合成方法无效
| 申请号： | 201310326726.X | 申请日： | 2013-07-30 |
| 公开（公告）号： | CN103360384A | 公开（公告）日： | 2013-10-23 |
| 发明（设计）人： | 朱建荣;华长华;陈见阳 | 申请（专利权）人： | 浙江京新药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;C07D405/12 |
| 代理公司： | 杭州新源专利事务所(普通合伙) 33234 | 代理人： | 李大刚 |
| 地址： | 312500 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种HMG-CoA还原酶抑制剂关键中间体的合成方法，它以廉价易得的(S)-3-羟基-4-取代丁腈为起始原料，经过Blaise反应、还原、羟基保护、氧化四步反应制得HMG-CoA还原酶抑制剂关键中间体，反应过程操作简便，各步产物易于分离纯化，无需硅胶柱进行纯化分离，收率80%以上，制得的中间体有较高化学纯度及光学纯度（经测定，化学纯度≥99.4%，光学纯度≥99.3%ee），可方便的用于二羟基酸HMG-CoA还原酶抑制剂的工业化生产，经济效益显著。 | ||
| 搜索关键词： | hmg coa 还原酶 抑制剂 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.HMG-CoA还原酶抑制剂关键中间体的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：①化合物II与溴乙酸酯经过Blaise反应制备β-酮酸酯III；![]()
式中，R1为![]()
甲基或三氟甲基；![]()
中的R4a是烷基、芳烷基、芳基或者环烷基；![]()
中的R5是氢、烷基、芳烷基、芳基、CF3、卤素或者硝基；![]()
中的Xa是氧或者硫；R2为烷基、芳烷基、芳基或者环烷基；②化合物III在有机硼试剂存在下，经过还原剂还原制备二羟基化合物IV；![]()
有机硼试剂为二乙基甲氧基硼烷、三乙基硼或三丁基硼；还原剂为硼氢化钠或硼氢化钾；③对化合物IV进行羟基保护制备化合物V；![]()
式中，P1、P2为羟基保护基；④化合物V经过氧化反应得到化合物I；![]()
式中，氧化剂为过氧化物。
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