[发明专利]酶促合成伊伐布雷定的中间体的方法以及在合成伊伐布雷定和其盐中的应用有效
| 申请号： | 201310298217.0 | 申请日： | 2013-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN103540625A | 公开（公告）日： | 2014-01-29 |
| 发明（设计）人： | S·佩德拉戈萨莫罗;F·勒富隆;F·莫里斯瓦拉斯;J·冈萨雷斯萨宾 | 申请（专利权）人： | 瑟维尔实验室 |
| 主分类号： | C12P13/02 | 分类号： | C12P13/02;C12P13/00;C07D223/16 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 杨春刚;黄革生 |
| 地址： | 法国苏*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： |
本发明涉及酶促合成式(I)化合物即(7S)-1-(3,4-二甲氧基二环[4.2.0]辛-1,3,5-三烯-7-基)N-甲基甲胺的方法以及在合成伊伐布雷定和它与药学上可接受的酸的加成盐中的应用。 |
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| 搜索关键词： | 合成 布雷 中间体 方法 以及 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.如下所述的合成式(IX)化合物的方法：![]()
其中R1表示直链或支链的C1-C6烷基、烯丙基或苄基，在有机溶剂或含水溶剂、有机溶剂混合物、或者有机溶剂和含水溶剂的混合物中，在每升溶剂或溶剂混合物5至500g/L式(IV)化合物的浓度下，以10/1至1/100的E/S比，在25°C至40°C的温度下，使用脂肪酶(酶国际分类中的EC3.1.1.3)和相对于式(IV)胺的1至15摩尔当量的量的其中R1如上面所定义的式R1O-(CO)-OR1的碳酸酯，对映选择性酶促酰化外消旋的式(IV)的胺：![]()
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