[发明专利]一种3-烷基取代吲哚类化合物的合成方法

摘要

一种3-烷基取代吲哚类化合物的合成方法，包括以下步骤：1)以3-位无取代基的吲哚类化合物为起始原料，用保护试剂保护吲哚环上氮原子，而得产物1；2)所得产物1与酰氯进行傅-克酰基化反应，得3-位含酮羰基的吲哚化合物；3)上一步产物与硼氢化钠(或硼氢化钾)-三氟乙酸发生反应，吲哚3-位酮羰基被还原成亚甲基，而得产物2；4)所得产物2脱去保护基得目标化合物3-烷基取代吲哚。

主权项

1.一种3-烷基取代吲哚类化合物的合成方法，包括以下步骤：步骤一：以3-位无取代基的吲哚类化合物为起始原料，用保护试剂保护吲哚环上氮原子，而得产物1；步骤二：所得产物1与酰氯进行傅-克酰基化反应，得3-位含酮羰基的吲哚化合物；步骤三：将步骤二3-位含酮羰基的吲哚化合物与硼氢化钠-三氟乙酸或硼氢化钾-三氟乙酸反应，使所述3-位含酮羰基的吲哚化合物上的3-位酮羰基被还原成亚甲基，而得产物2；步骤四：所得产物2脱去保护基得到如结构式I所示的3-烷基取代吲哚：式I其中，R为C1-C7烷基、C1-C7卤代烷基、C1-C7氨基烷基、C1-C7羟基烷基、烷氧取代的C1-C7烷基或芳基取代的C1-C7烷基，所述的C1-C7卤代烷基、C1-C7氨基烷基、C1-C7羟基烷基、烷氧取代的C1-C7烷基和芳基取代的C1-C7烷基不含有易被还原或加氢的硝基、烯键和炔键；R₁为H、卤原子、烷基或取代烷基；R₂、R₃、R₄和R₅独立为H、卤原子、氰基、烷基、取代烷基或烷氧基；所述取代烷基不包括含有氨基、羟基、巯基、硝基、烯键和炔键。