[发明专利]制备利拉鲁肽的方法在审
| 申请号： | 201310201837.8 | 申请日： | 2013-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN103275209A | 公开（公告）日： | 2013-09-04 |
| 发明（设计）人： | 曾德志;郭德文;王晓莉;文永均 | 申请（专利权）人： | 成都圣诺生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;C07K1/06 |
| 代理公司： | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人： | 梁鑫 |
| 地址： | 611330 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明属于多肽药物制备方法技术领域，特别涉及制备利拉鲁肽的方法。本发明要解决的技术问题是现有方法操作繁琐、粗品不易纯化、产品收率低。本发明解决上述技术问题的技术方案是提供一种制备利拉鲁肽的方法，包括：N端保护的GLP1(7-37)肽段在碱作用下与Nα-PAL-γ-Glu(OtBu)-ONSu发生偶联反应得到利拉鲁肽保护肽、去N端保护后经酸解后得到利拉鲁肽粗品、纯化得利拉鲁肽纯品。所使用的GLP1(7-37)肽段序列为：R-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH；其中R为Fmoc、Dde或ivDde。本发明为制备利拉鲁肽提供了一种操作简单、粗品易于纯化、产品收率高的新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 利拉鲁肽 方法 | ||
【主权项】：
制备利拉鲁肽的方法，包括：N端保护的GLP1(7‑37)肽段在碱的作用下与Nα‑PAL‑γ‑Glu(OtBu)‑ONSu发生偶联反应，得到利拉鲁肽保护肽；利拉鲁肽保护肽去N端保护后，经酸解后得到利拉鲁肽粗品；利拉鲁肽粗品纯化得利拉鲁肽纯品；所述的GLP1(7‑37)肽段序列为：R‑His‑Ala‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Val‑Ser‑Ser‑Tyr‑Leu‑Glu‑Gly‑Gln‑Ala‑Ala‑Lys‑Glu‑Phe‑Ile‑Ala‑Trp‑Leu‑Val‑Arg‑Gly‑Arg‑Gly‑OH；其中R为Fmoc、Dde或ivDde。
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