[发明专利]利拉鲁肽的制备方法有效

专利信息
申请号: 201310201411.2 申请日: 2013-05-27
公开(公告)号: CN103275208A 公开(公告)日: 2013-09-04
发明(设计)人: 郭德文;曾德志;卢昌亮;文永均 申请(专利权)人: 成都圣诺生物制药有限公司
主分类号: C07K14/605 分类号: C07K14/605;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04
代理公司: 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 代理人: 梁鑫
地址: 611330 四川省*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明属于多肽药物制备方法技术领域,特别涉及利拉鲁肽的制备方法。本发明要解决的技术问题是现有制备方法分离纯化困难、产品的总收率和纯度低。本发明解决上述技术问题的技术方案是提供一种利拉鲁肽的制备方法。该方法包括:采用固相多肽法制利拉鲁肽肽树脂、再酸解得到利拉鲁肽粗品、最后纯化得利拉鲁肽纯品。其中固相多肽法的步骤为:氨基树脂通过固相偶联合成法依次接入下列序列中对应的保护氨基酸或保护氨基酸片段,制备利拉鲁肽肽树脂:Boc-W(Trt)-X(OtBu)-Thr(tBu)-Phe-Thr(tBu)-Ser(tBu)-Asp(OtBu)-Val-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-Leu-X(OtBu)-Gln(Trt)-Ala-Ala-Lys[Y(α-OtBu)]-Glu(OtBu)-Phe-Ile-Ala-Trp(Boc)-Leu-Val-Z(Pbf)-Arg(Pbf)-Gly-树脂;其中,W为His-Ala,X为Glu-Gly,Y为Nα-PAL-Glu,Z为Arg-Gly。本发明为缩短生产周期、提高产品的纯度和收率提供了一种新方法。
搜索关键词: 利拉鲁肽 制备 方法
【主权项】:
利拉鲁肽的制备方法,包括:采用固相多肽合成法制备利拉鲁肽肽树脂,利拉鲁肽肽树脂再经酸解得到利拉鲁肽粗品,最后利拉鲁肽粗品纯化得到利拉鲁肽纯品;其中固相多肽合成法制备利拉鲁肽肽树脂的步骤为:在Fmoc‑Gly‑载体树脂上通过固相偶联合成法依次接入下列序列中相对应的保护氨基酸或片段,制备利拉鲁肽肽树脂:Boc‑W(Trt)‑X(OtBu)‑Thr(tBu)‑Phe‑Thr(tBu)‑Ser(tBu)‑Asp(OtBu)‑Val‑Ser(tBu)‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑Leu‑X(OtBu)‑Gln(Trt)‑Ala‑Ala‑Lys[Y(α‑OtBu)]‑Glu(OtBu)‑Phe‑Ile‑Ala‑Trp(Boc)‑Leu‑Val‑Z(Pbf)‑Arg(Pbf)‑Gly‑树脂;其中,W为His‑Ala,X为Glu‑Gly,Y为Nα‑PAL‑Glu,Z为Arg‑Gly。
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