[发明专利]普利类药物的通用中间体ECPPA的制备方法无效
| 申请号： | 201310186887.3 | 申请日： | 2013-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN103396333A | 公开（公告）日： | 2013-11-20 |
| 发明（设计）人： | 张洪学;刘英;张勇;汪洋;姜人武;张绥英;吴冬辉;李德龙 | 申请（专利权）人： | 大连海荣科技开发有限公司;大连恒丰长益科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/34 | 分类号： | C07C229/34;C07C227/18 |
| 代理公司： | 大连非凡专利事务所 21220 | 代理人： | 闪红霞 |
| 地址： | 116000 辽宁省大连*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种普利类药物的通用中间体ECPPA的制备方法，依次制备苯甲酰基丙烯酸、苯甲酰基丙烯酸乙酯、L-丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐、N-((S)-1-乙氧羰基-3-乙酰苯基)-L-丙氨酸苄酯、N-((S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酸，本发明的方法与现有技术相比提高了产品的收率、降低了原料成本、减少了分离步骤、降低了催化剂成本。 | ||
| 搜索关键词： | 类药物 通用 中间体 ecppa 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种普利类药物的通用中间体ECPPA的制备方法，其特征在于：步骤如下：![]()
以苯和顺丁烯二酸酐为初始原料，经过无水三氯化铝催化进行付克反应生成3-苯甲酰基丙烯酸；再于路易斯酸催化下酯化，生成3-苯甲酰基丙烯酸乙酯；再与L-丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐加成后，生成N-((S)-1-乙氧羰基-3-乙酰苯基)-L-丙氨酸苄酯；最后N-((S)-1-乙氧羰基-3-乙酰苯基)-L-丙氨酸苄酯经固定床连续加氢后，生成N-((S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酸（ECPPA）。
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