[发明专利]胆固醇-泊洛沙姆-胆固醇三嵌段共聚物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201310181525.5 | 申请日： | 2013-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN104163915A | 公开（公告）日： | 2014-11-26 |
| 发明（设计）人： | 邓意辉;宋艳志;刘欣荣;田清菁;隋月;蒋宫平;佘振南;程晓波 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C08G65/00 | 分类号： | C08G65/00;A61K47/34;A61K45/00 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 李宇彤 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
本发明涉及胆固醇-泊洛沙姆-胆固醇三嵌段共聚物及其制备方法和应用。该三嵌段共聚物是以泊洛沙姆为基本骨架，在其两端通过碳酸酯键连接胆固醇得到。其制备方法为：取泊洛沙姆置于密闭容器中，氮气条件下加入碱性催化剂和缚酸剂，缓慢滴加含胆固醇氯甲酯的二氯甲烷溶液。冰水浴中搅拌混合5-30min后置于室温反应，时间为1-72h，反应结束后减压除去溶剂，得粗产物；向粗产物中加入适量蒸馏水，以二氯甲烷萃取三次，再依次用冰水、饱和氯化钠和100mM盐酸清洗3次，经冰乙醚沉淀得白色蜡状物；对所得白色蜡状物经冰乙醚反复沉淀精制即得。该三嵌段共聚物具有临界胶束浓度低、载药量大、稀释稳定性好、合成工艺简单、成本低廉、应用范围广等优点。 |
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| 搜索关键词： | 胆固醇 泊洛沙姆 三嵌段共聚物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种胆固醇‑泊洛沙姆‑胆固醇三嵌段共聚物，其特征在于该共聚物是以泊洛沙姆为基本骨架，在其两端通过碳酸酯键连接胆固醇得到，其结构式如下：![]()
其中，泊洛沙姆的平均分子量为1900‑15000，n为2‑130，m为15‑70；优选地，泊洛沙姆的平均分子量为4600‑15000，n为20‑130，m为25‑70；更优选地，泊洛沙姆的平均分子量为4600‑12600，n为20‑100，m为29‑70。
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