[发明专利]反式-(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺的制备方法无效
| 申请号： | 201310169741.8 | 申请日： | 2013-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN103242171A | 公开（公告）日： | 2013-08-14 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07C211/37 | 分类号： | C07C211/37;C07C209/34 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种替卡格雷中间体反式-(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯基)环丙胺(中间体B)的制备方法，其包括如下步骤：用3，4-二氟苯甲醛(I)和硝基甲烷进行缩合反应得到反式β-(3，4-二氟苯)硝基乙烯(II)；所述(II)通过与碘化锌和二乙基锌在手性配体的催化作用下发生环丙化反应生成反式-2-(3，4-二氟苯基)硝基环丙烷(III)，所述(III)经硝基还原反应，得到所述(中间体B)。该制备方法简便、经济和环保，有利于该药品的工业化生产，并能促进该原料药的经济技术的发展。 | ||
| 搜索关键词： | 反式 苯基 环丙胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种替卡格雷中间体反式-(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯基)环丙胺(中间体B)的制备方法，![]()
其特征在于所述制备方法包括如下步骤：用3，4-二氟苯甲醛(I)和硝基甲烷进行缩合反应得到反式β-(3，4-二氟苯)硝基乙烯(II)；所述反式β-(3，4-二氟苯)硝基乙烯(II)通过与碘化锌和二乙基锌在手性配体的催化作用下发生环丙化反应生成反式-2-(3，4-二氟苯基)硝基环丙烷(III)，所述反式-2-(3，4-二氟苯基)硝基环丙烷(III)经硝基还原反应，得到所述替卡格雷的中间体反式-(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯基)环丙胺(中间体B)。![]()
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