[发明专利]一种合成前列素类似物的新方法无效
| 申请号： | 201310165075.0 | 申请日： | 2013-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN103288698A | 公开（公告）日： | 2013-09-11 |
| 发明（设计）人： | 杨波;庞智斌;崔柏林;李延华 | 申请（专利权）人： | 北京洛斯顿精细化工有限公司 |
| 主分类号： | C07C405/00 | 分类号： | C07C405/00;C07F7/18 |
| 代理公司： | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人： | 李红团 |
| 地址： | 102600 北京市大兴区大兴工*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种合成前列素类似物的新方法，以及新方法中涉及的重要中间体化合物。所述方法包括：（a）在碱性条件下使用羟基保护基,只对式2化合物的15位羟基进行保护；（b）DIBAL还原内酯酮基，获得式4中间体，（c）使用4-羧丁基-三苯基膦溴化物与式4中间体进行Wittig反应，连接α链后，酯化或酰胺化；（d）脱去15-位羟基保护基,得到式1的前列素类似物。该方法副反应少，监控容易，且由于粗产物与过程原料极性相差较大，方便分离。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 前列 类似物 新方法 | ||
【主权项】：
1.制备下述式1前列素类似物的制备方法，![]()
其中a:X=-CH2-,Z=-H,13,14位之间是双键;b:X=-CH2-,Z=-H,13,14位之间是单键;c:X=-O-,Z=-CF3,13,14位之间是双键;所述方法包括：（a）在碱性条件下使用羟基保护基,只对式2化合物的15位羟基进行保护；（b）DIBAL还原内酯酮基，获得式4中间体，（c）使用4-羧丁基-三苯基膦溴化物与式4中间体进行Wittig反应，连接α链后，酯化或酰胺化；（d）脱去15-位羟基保护基,得到式1的前列素类似物。
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