[发明专利]一种（R）-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇及其盐的合成方法无效
| 申请号： | 201310135181.4 | 申请日： | 2013-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN103193658A | 公开（公告）日： | 2013-07-10 |
| 发明（设计）人： | 胡凡;王伸勇;贾新赞;王晓俊;胡隽恺 | 申请（专利权）人： | 苏州永健生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/30 | 分类号： | C07C215/30;C07C213/08 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人： | 张向飞 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市苏州工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种（R）-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇及其盐的合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中成本高，产品收率低，不适合大规模工业化生产等问题。该合成步骤包括：在氧化剂的作用下，使对硝基苯乙醇上的羟基被氧化成醛基得对硝基苯乙醛；在还原剂的作用下，使（R）-2-氨基-1-苯乙醇上的氨基与对硝基苯乙醛上的醛基脱水缩合还原后得(R)-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇；将（R）-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇粗品与酸混合生成沉淀或搅拌至析出固体得（R）-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇盐。本发明（R）-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇及其盐的合成方法成本低，产品收率高，适合大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 硝基 苯乙胺 乙醇 及其 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种（R）‑2‑对硝基苯乙胺基‑1‑苯乙醇的合成方法，其特征在于，该合成方法包括以下步骤：S1、氧化反应：以对硝基苯乙醇为原料，使其与氧化剂在溶剂中进行氧化反应，使所述对硝基苯乙醇上的羟基被氧化成醛基，得对硝基苯乙醛；S2、还原胺化：将上述制得的对硝基苯乙醛在还原剂的作用下与（R）‑2‑氨基‑1‑苯乙醇进行还原胺化反应，使（R）‑2‑氨基‑1‑苯乙醇上的氨基与对硝基苯乙醛上的醛基脱水缩合还原后得(R)‑2‑对硝基苯乙胺基‑1‑苯乙醇。
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