[发明专利]一种(R)-4-硝基苯乙基-(2-羟基-2-苯乙基)-氨基甲酸叔丁酯的合成方法有效
| 申请号： | 201310134678.4 | 申请日： | 2013-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN103232368A | 公开（公告）日： | 2013-08-07 |
| 发明（设计）人： | 胡凡;王伸勇;贾新赞;王晓俊;胡隽恺 | 申请（专利权）人： | 苏州永健生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/14 | 分类号： | C07C271/14;C07C269/04 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人： | 张向飞 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市苏州工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种(R)-4-硝基苯乙基-(2-羟基-2-苯乙基)-氨基甲酸叔丁酯的合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中合成(R)-4-硝基苯乙基-(2-羟基-2-苯乙基)-氨基甲酸叔丁酯的合成方法产品收率低，需要柱层析分离，不适合大规模工业化生产的问题。该合成步骤包括：1）将对氨基苯乙醇上的羟基氧化成醛基得对硝基苯乙醛；2）将（R）-2-氨基-1-苯乙醇还原胺化得(R)-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇；3）用（Boc）2O取代(R)-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇上的氨基得最终产物。本发明的合成方法成产成本低，最终产品收率高，适合大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 硝基苯 乙基 羟基 氨基 甲酸 叔丁酯 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种(R)‑4‑硝基苯乙基‑(2‑羟基‑2‑苯乙基)‑氨基甲酸叔丁酯的合成方法，其特征在于，该合成方法包括以下步骤：S1、氧化反应：以对硝基苯乙醇为原料，使其与氧化剂在溶剂中进行氧化反应，使所述对硝基苯乙醇上的羟基被氧化成醛基，得对硝基苯乙醛；S2、还原胺化：将上述制得的对硝基苯乙醛在还原剂的作用下与（R）‑2‑氨基‑1‑苯乙醇进行还原胺化反应，使（R）‑2‑氨基‑1‑苯乙醇上的氨基与对硝基苯乙醛上的醛基脱水缩合还原后得(R)‑2‑对硝基苯乙胺基‑1‑苯乙醇；S3、取代反应：将上述制得的(R)‑2‑对硝基苯乙胺基‑1‑苯乙醇与（Boc）2O反应，使(R)‑2‑对硝基苯乙胺基‑1‑苯乙醇上的氨基被（Boc）2O取代，得最终产物(R)‑4‑硝基苯乙基‑(2‑羟基‑2‑苯乙基)‑氨基甲酸叔丁酯。
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