[发明专利]N-取代苯甲基四氢吡啶连吲哚及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201310129680.2 申请日: 2013-04-15
公开(公告)号: CN103232433A 公开(公告)日: 2013-08-07
发明(设计)人: 孙传文;郝志兵;刘海燕;李萍;薛思佳;肖笛 申请(专利权)人: 上海师范大学
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61P35/00
代理公司: 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 代理人: 张美娟
地址: 200234 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了N-取代苯甲基四氢吡啶连-5-取代吲哚及其制备方法和应用,其结构通式为(Ⅰ):它以取代苯甲(乙)胺和丙烯酸甲酯为原料,依次经过Michael加成,Dieckmann缩合,水解脱羧等三步反应得到中间体N-取代苯甲(乙)基哌啶-4-酮,该中间体与5-取代吲哚进行缩合反应制得目标物(Ⅰ)。化合物(Ⅰ)高效抑制人白血病K562,Jurkat,U937,THP-1细胞系;人食道癌ECA-109细胞系;人肝癌SMMC-7721细胞系,人卵巢癌HO-8910细胞系,人乳腺癌MCF-7细胞系,乳腺癌MDA-MB-231细胞系增殖;在人和大鼠肝微粒体中代谢稳定性较好;对CYP3A4、CYP 2D6、CYP2C9、CYP1A2和CYP2C19等人肝微粒体的五种酶没有机制性抑制作用;通过诱导细胞周期G2/M阻滞和促进癌细胞凋亡而抑制癌细胞的增殖。
搜索关键词: 取代 苯甲基 吡啶 吲哚 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.N-取代苯甲基四氢吡啶连-5-取代吲哚,其特征在于:其结构式如式(Ⅰ)所示: 式(Ⅰ)中: n=1~2,n1=1~2,n=n1 or n≠n1R1=CN,OMe,Me,Br R=H,4-Me,4-Cl,2-Cl,2-F,3,4-(OMe)2,3,5-F2。 
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