[发明专利]包含丙型肝炎抑制剂化合物的药物组合物

摘要

本发明涉及药物组合物，其包含下式(I)化合物，其中B,X,R³,L⁰,L¹,L²,R²,R¹及R^C在本文中定义。其可作为HCV NS3蛋白酶的抑制剂使用，以治疗丙型肝炎病毒感染。还涉及式(I)化合物的中间体化合物。(I)

主权项

1.药物组合物，其包含抗丙型肝炎病毒有效量的式(I)化合物或其可药用盐或酯，以及可药用载体介质或辅助剂：其中B为(C_1-10)烷基、(C_3-7)环烷基或(C_1-4)烷基-(C_3-7)环烷基，a)其中该烷基、环烷基及烷基-环烷基可被(C_1-3)烷基单-、二-或三-取代；且b)其中该烷基、环烷基及烷基-环烷基可被选自羟基与O-(C_1-4)烷基的取代基单-或二取代；且c)其中各所述烷基可被卤素单-、二-或三-取代；且d)其中各所述环烷基为4-、5-、6-或7-元环，对于4-、5-、6-或7-元环任选含有一个或对于5-、6-或7-元环任选含有两个未直接互相连接的-CH₂-基团，其可被-O-替换，使得O-原子经由至少两个C-原子连接至基团X；X为O或NH；R³为(C_2-8)烷基、(C_3-7)环烷基或(C_1-3)烷基-(C_3-7)环烷基，其中该烷基、环烷基及烷基-环烷基可被(C_1-4)烷基单-、二-或三-取代；L⁰为H、卤素、(C_1-4)烷基、-OH、-O-(C_1-4)烷基、-NH₂、-NH(C_1-4)烷基或-N((C_1-4)烷基)₂；L¹,L²各独立为卤素、氰基、(C_1-4)烷基、-O-(C_1-4)烷基、-S-(C_1-4)烷基、-SO-(C_1-4)烷基或-SO₂-(C_1-4)烷基，其中各所述烷基任选被一至三个卤原子取代；且L¹或L²也可为H，但不同时为H；或L⁰与L¹或L⁰与L²可和其所连接的两个C-原子一起共价结合，而形成5-或6-元碳环，其中一或两个未直接相互连接的-CH₂-基团可各独立被-O-或NR^a替换，其中R^a为H或(C_1-4)烷基，且其中该碳环或杂环任选被(C_1-4)烷基单-或二取代；R²为R²⁰、-NR²²COR²⁰、-NR²²COOR²⁰-NR²²R²¹或-NR²²CONR²¹R²³，其中R²⁰选自(C_1-8)烷基、(C_3-7)环烷基及(C_1-4)烷基-(C_3-7)环烷基，其中该环烷基与烷基-环烷基可被(C_1-3)烷基单-、二-或三-取代；R²¹为H或如上文定义的R²⁰，R²²与R²³选自H与甲基，R¹为乙基或乙烯基；R^C为羟基。