[发明专利]3-芳基中氮茚衍生物的简易制备方法

摘要

本发明提出了一种3-芳基中氮茚衍生物的简易制备方法。该方法将由吡啶衍生物和苄卤直接制取的N-苄基吡啶鎓盐，在碱存在条件下，与缺电子炔烃反应，制备得3-芳基中氮茚衍生物。本发明所有原料均可直接购买，且价格相对便宜易得；工艺流程中无须使用任何催化剂、配体和氧化剂，工艺流程也更加简单，成本明显降低；还不存在目标产品中过渡金属超标的问题；整个流程对于空气和湿气都不敏感，可在宽松的反应条件作常规操作，对环境无污染；可为生物、农药和医药领域制备相关产品，提供来源充裕价格较低的3-芳基中氮茚衍生物。

主权项

1.3-芳基中氮茚衍生物的简易制备方法，其特征在于：（一）本发明的核心技术是：将由吡啶衍生物和苄卤直接制取的N-苄基吡啶鎓盐，在碱存在条件下，与缺电子炔烃反应，制备得3-芳基中氮茚衍生物；（二）本发明所依据的反应式为：（三）本发明的工艺方法为，将所需原材料组分：吡啶、苄卤、缺电子炔烃及碱按1:1:0.2-2.0:1.0-2.0的比例原则配置；将取代的吡啶（1）及取代的苄卤（2），按摩尔比1：1同置入反应器皿中，加入1.0-10 毫升溶剂或不加溶剂，于20～80度的温度条件加热搅拌，加热搅拌时间0.2-4.0小时后，反应器皿内即是合成的N-苄基吡啶鎓盐（3）；然后将碱加入反应器皿中后，再加入9.0-30毫升溶剂，在缺电子炔烃中加入溶剂10毫升溶解，将缺电子炔烃溶液在60～100度的温度条件下，缓慢滴加至反应器皿中，再加热搅拌时间2.0-10.0小时，则反应结束，将反应后的混合物倒入水中，经过滤、洗涤、干燥后重结晶或柱层析分离，得到的固体物即为目标产物3-芳基中氮茚衍生物（5）。