[发明专利]抗肿瘤药物紫杉醇的半合成方法有效
| 申请号： | 201310082108.5 | 申请日： | 2013-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN103130753A | 公开（公告）日： | 2013-06-05 |
| 发明（设计）人： | 冯虓;周志成;崔英杰 | 申请（专利权）人： | 上海龙翔生物医药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;徐琳 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区张*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种紫杉醇的半合成方法，更具体而言，涉及一种以10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ(10-DAB)为起始原料，经过选择性乙酰化、保护、缩合、开环、脱保护五步反应制备紫杉醇的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 肿瘤 药物 紫杉醇 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种紫杉醇的半合成方法，所述方法包括以下步骤：1）使式a化合物经过10位羟基选择性乙酰化得到式b化合物，![]()
2）使式b化合物经过7位羟基保护得到式c化合物，其中，R为保护基团，![]()
3）使式c化合物与式d化合物发生缩合反应得到式e化合物，其中，R1和R2彼此相同或不同，并且各自独立地为氢、取代或未取代的C1～C6烷基、取代或未取代的苯基，其中，所述取代基选自卤素、C1～C6烷基和C1～C6烷氧基中，![]()
4）使式e化合物经过酸性开环得到式f化合物，![]()
5）使式f化合物经过7位羟基脱保护得到式g化合物，即紫杉醇，![]()
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