[发明专利]一种取代哌嗪化合物及制备维拉佐酮中间体的方法有效

专利信息
申请号: 201310076369.6 申请日: 2013-03-11
公开(公告)号: CN104045608A 公开(公告)日: 2014-09-17
发明(设计)人: 陈蔚;潘毅;康江鹏;陶勇 申请(专利权)人: 天津药物研究院
主分类号: C07D295/185 分类号: C07D295/185;C07D295/205;C07D295/116;C07D307/85
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300193 *** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明属于医药技术领域,涉及一种取代哌嗪化合物及制备维拉佐酮中间体的方法。该方法以取代哌嗪苯酚为起始原料经过醛基化,环合,甲酰化得到5-(1-哌嗪基)-苯并呋喃-2-甲酰胺或其盐,最终制备维拉佐酮。该方法克服了现有制备方法的缺陷,操作简单,方法路线环保,避免使用昂贵催化剂,中间体分离方便,收率突出,成本较低,适合工业化生产。
搜索关键词: 一种 取代 化合物 制备 维拉佐酮 中间体 方法
【主权项】:
一种取代哌嗪化合物或其盐的制备方法,其特征在于:所述方法以化合物(4)为起始原料,在酸性催化剂的作用下,与乌洛托品反应得的式(3)化合物,反应式如下所示:其中:X选自乙酰基,苄基,叔丁氧羰基;通过用酸处理可将式(3)化合物转化成其酸加成盐。
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