[发明专利]一种伏立康唑磷酸酯三水合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201310067501.7 | 申请日： | 2013-03-04 |
| 公开（公告）号： | CN103304600B | 公开（公告）日： | 2018-05-25 |
| 发明（设计）人： | 张起愿 | 申请（专利权）人： | 陕西合成药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558;A61K31/675;A61P31/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 710075 陕西省西安市高*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种伏立康唑磷酸酯三水合物及其制备方法和用途。使用本方法所制备的本品生物利用度高，合成方法简单，适合工业生产，本品可以制备肠道给药制剂和非肠道给药制剂，适于临床应用，本品临床主要用于抗真菌感染。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 本品 伏立康唑磷酸酯 三水合物 非肠道给药制剂 肠道给药制剂 生物利用度 临床应用 抗真菌 合成 感染 | ||
【主权项】：
1.一种制备伏立康唑磷酸酯三水合物的方法，其特征在于：将伏立康唑在有机溶剂中与三氯化磷反应，反应结束后无须处理；将氧化剂慢慢加入或通入到反应釜进行氧化反应，氧化结束后加入水进行水解反应，用碱调节pH至2-4析出伏立康唑磷酸酯；将伏立康唑磷酸酯加入容器中，再加入6～20倍量的10%～50%乙醇，搅拌升温至40℃～55℃，保温搅拌5分钟～30分钟，趁热过滤，滤液冷却至室温后于0℃～15℃放置结晶8小时～24小时，过滤，所得固体用冷水洗涤，30℃～45℃干燥至水分约为12.58%，得伏立康唑磷酸酯三水合物；所述的伏立康唑磷酸酯三水合物的化学结构式如下所示：
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