[发明专利]N-取代的氨基丁内酯衍生物及其用途

摘要

本发明涉及N-取代的氨基丁内酯衍生物及其用途。具体地，本发明涉及以下式I化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、酯、前药、异构体，其中各符号如说明书所述。本发明化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗或预防癌症、炎症、自身免疫疾病、糖尿病和糖尿病并发症、感染、心血管疾病和缺陷再灌注损伤。

主权项

1.以下式I化合物： 或其药学上可接受的盐、溶剂合物、酯、前药、异构体，其中 R¹选自： 其中m=0-4，n+p=0-4； 各R³独立为氢；CF₃；任选用以下基团取代的苯基：氰基、卤素、硝基、羟基、(C₁-C₆)烃基、(C₁-C₆)烃基-OH、(C₁-C₆)烷氧基、COR⁴、NR⁵R⁶或NHCO(C₁-C₆)烃基)；氰基；卤素；硝基；羟基；(C₁-C₆)烃基；(C₃-C₆)环烃基；(C₁-C₆)烃基-OH；(C₁-C₆)-烃基-NR⁵R⁶；三氟甲基；(C₁-C₆)烷氧基；(C₁-C₆)硫代烷氧基；苯氧基；COR⁴；NR⁵R⁶；NHCO(C₁-C₆)烃基；SO₃H；SO₂(C₁-C₆)烃基或SO₂NR⁵R⁶； R²是H、R⁷、COR⁷、CONHR⁷、COOR⁷、CH₂OCOR⁷、P(O)(OH)₂、P(O)(O(C₁-C₆)烃基)₂、P(O)(OCH₂OCO(C₁-C₆)烃基)₂、P(O)(OH)(OCH₂OCO(C₁-C₆)烃基)、P(O)(OH)(OC₁-C₆)烃基)、或P(O)(OH)(C₁-C₆)烃基)，P(O)(O(C₁-C₆)烃基)₂、P(O)(OCH₂OCO(C₁-C₆)烃基)₂、P(O)(OH)(OCH₂OCO(C₁-C₆)烃基)、P(O)(OH)(OC₁-C₆)烃基)或P(O)(OH)(C₁-C₆)烃基)的无机盐，或糖基(除去半缩醛形式的碳水化合物的羟基所得基团)，其中R⁷是C₁-C₆烃基、三氟甲基、(C₃-C₆)环烃基、环己基甲基或苯基，其中苯基被0-4个选自以下的基团取代：氟、氯、溴、羟基、三氟甲基、(C₁-C₄)烃基、(C₁-C₄)烷氧基，苯基甲基，被以下取代的苯基甲基：氟、氯、溴、羟基、三氟甲基、(C₁-C₄)烃基、(C₁-C₄)烷氧基、2-、3-或4-吡啶基、2-、4-或5-嘧啶基； R⁴独立地为羟基、(C₁-C₆)烷氧基、苯氧基或-NR⁵R⁶； R⁵和R⁶各自独立为氢；(C₁-C₆)烃基或(C₃-C₆)环烃基；或者R⁵和R⁶可任选与氮 原子组合形成含有选自氮、氧或硫的杂原子的六元环，其中该环任选被(C₁-C₆)烃基或(C₃-C₆)环烃基)取代； m=0到4； n+p=0到6。