[发明专利]一种制备3-芳基中氮茚衍生物的方法有效
| 申请号： | 201310048441.4 | 申请日： | 2013-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN103087064A | 公开（公告）日： | 2013-05-08 |
| 发明（设计）人： | 胡华友;阚玉和;张宇;支三军;李国栋 | 申请（专利权）人： | 淮阴师范学院 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 淮安市科文知识产权事务所 32223 | 代理人： | 陈静巧 |
| 地址： | 223300 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备3-芳基中氮茚衍生物的方法。该方法是在钯催化下以氧气为最终氧化剂，取芳基硼酸制备3-芳基中氮茚衍生物；其工艺为：将3位氢取代的中氮茚、芳基硼酸、钯催化剂、含氮配体或无含氮配体及碱的组分原料，按摩尔比1∶1.0～3.0∶0.0125～0.10∶0.0125～0.30或0.0∶1.0-5.0同置入反应器皿中，加入2.0-20毫升溶剂，在氧气氛下加热搅拌进行反应，反应后混合物倒入水中，过滤、洗涤，干燥后重结晶或柱层析分离，得到3-芳基中氮茚衍生物。本发明工艺流程短、简单易行，且可选用多种非昂贵的含氮配体，或不使用含氮配体；而最终氧化剂又是取用绿色环保的空气中氧气，反应条件宽松，制备成本降低，可为生物、农药和医药领域制造相关产品，提供来源充裕的3-芳基中氮茚衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 芳基中氮茚 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备3-芳基中氮茚衍生物的方法，其特征在于：（一）本发明的核心技术是：在钯催化下以氧气为最终氧化剂，取芳基硼酸制备3-芳基中氮茚衍生物；（二）本发明所依据的反应式为： ![]()
（三）本发明的工艺方法为，将3位氢取代的中氮茚（1）、芳基硼酸（2）、钯催化剂、含氮配体或无含氮配体、及碱的组分原料，按摩尔比1：1.0~3.0：0.0125~0.10：0.0125~0.3或0.0：1.0-5.0同置入反应器皿中，加入2.0-20 毫升溶剂，在氧气氛下于80～160度的温度条件加热搅拌，加热搅拌时间1-48小时，将反应后的混合物倒入水中，过滤，洗涤，干燥后重结晶或柱层析分离，得到的固体物即为目标产物3-芳基中氮茚衍生物（3）。
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