[发明专利]一种依折麦布中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201310027710.9 | 申请日： | 2013-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN103044305A | 公开（公告）日： | 2013-04-17 |
| 发明（设计）人： | 于振鹏;魏宝康;王国平;刘石;侯建 | 申请（专利权）人： | 上海现代制药股份有限公司;上海现代制药海门有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200137 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及依折麦布关键中间体化合物的制备方法技术领域。本发明化合物1的制备方法是：将手性催化剂、钛酸酯和对氟苯基溴化镁一起制成三元络合体系，然后与下式的化合物a反应即可得到目标化合物1。本发明的依折麦布关键中间体制备方法操作简单，消耗少，节约成本，且后处理简便易行，可以制备出高de值产品，适用于工业化生产。使用的原料化合物a，用现有技术中相同的方法合成化合物C，然后通过还原反应得到化合物b，再经过氧化反应得到化合物a，最后不对称格氏反应简便的合成了依折麦布关键中间体化合物1，化合物1通过脱保护制备依折麦布，整条路线环保经济，操作易行，de值可达99％以上。 |
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| 搜索关键词： | 一种 依折麦布 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.下式化合物1的制备方法，该方法是：将手性催化剂、钛酸酯和对氟苯基卤化镁一起制成三元络合体系，然后与下式的化合物a反应即可得到目标化合物1： ![]()
R为氢原子、苄基、单取代或多取代的芳基甲基、取代的硅烷基或四氢-2H-吡喃基，X为卤素。
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