[发明专利]一种利拉鲁肽的固相合成方法无效
| 申请号： | 201310016763.0 | 申请日： | 2013-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN103087181A | 公开（公告）日： | 2013-05-08 |
| 发明（设计）人： | 刘卫;杨树耀 | 申请（专利权）人： | 刘卫;杨树耀 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 泰安市泰昌专利事务所 37207 | 代理人： | 高军宝 |
| 地址： | 271000*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成利拉鲁肽的方法，包括步骤如下：1）选择Fmoc-Gly-Wang树脂，N端Fmoc保护和侧链保护的氨基酸为原料，其中26位上的赖氨酸采用的是Fmoc-Lys(Mtt)-OH或Fmoc-Lys(Mmt)-OH，N-末端的组氨酸采用的是Boc-His(Trt)-OH或Boc-His(Boc)-OH。2）1%TFA选择性脱除赖氨酸上的Mtt或Mmt保护基。3）侧链上依次偶联一个g-谷氨酸和棕榈酸。4）TFA切割树脂得到利拉鲁肽粗品，制备型液相纯化、冻干得到纯品。本发明采取的合成利拉鲁肽的方法步骤简单，省时省力，偶联过程中的困难序列少，侧链脱保护简单易行，副产物少，收率高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利拉鲁肽 相合 成方 | ||
【主权项】：
一种利拉鲁肽的固相合成方法，其特征在于，包括如下步骤：选择Fmoc‑Gly‑Wang树脂，利用N端具有Fmoc保护和侧链保护的氨基酸为原料，按照利拉鲁肽直链的氨基酸序列从第二个精氨酸开始到第31个组氨酸逐步固相偶联氨基酸；26位上的赖氨酸采用的是Fmoc‑Lys(Mtt)‑OH或Fmoc‑Lys(Mmt)‑OH，N‑末端的组氨酸采用的是Boc‑His(Trt)‑OH或Boc‑His(Boc)‑OH；1%TFA选择性脱除26位赖氨酸上的Mtt或Mmt保护基； 侧链上依次偶联g‑谷氨酸和棕榈酸；TFA切割树脂得到利拉鲁肽粗品，制备型液相纯化、冻干得到纯品。
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