[发明专利]具有咪唑并吡嗪酮骨架的PDE9抑制剂

摘要

本发明涉及为PDE9酶抑制剂的化合物。本发明提供一种药物组合物，其包含治疗有效量的本发明化合物以及药学上可接受的载体。本发明还提供用于制备式(I)的化合物的方法。本发明进一步提供治疗患有神经退行性病症的受试者的方法，该方法包括向该受试者给予治疗有效量的式(I)的化合物。本发明进一步提供治疗患有精神障碍的受试者的方法，该方法包括向该受试者给予治疗有效量的式(I)的化合物。

主权项

具有结构(I)的化合物，及其互变异构体和药学上接受的酸加成盐，及其多晶型物：其中R2与R1或R3成环，其中R1、R2和R3为：R1当与R2成环时为其中R7选自H、‑CH3、‑C2H5和‑C3H7，其中*表示环化点，以及R1当不成环时选自H和其中R7选自H、‑CH3、‑C2H5和‑C3H7；R2是选自以下的化合物：其中R8和R12独立地选自H、‑CH3、‑C2H5和–C3H7其中*表示环化点，以及R3当与R2成环时为其中*表示环化点，以及其中R9选自H、C1‑C6烷基、支链的C3‑C6烷基、C3‑C6环烷基、C6‑C10芳基、取代的C6‑C10芳基、C3‑C9杂芳基、取代的C3‑C9杂芳基、C1‑C6烷氧基、支链的C3‑C6烷氧基、C3‑C6环烷基氧基、C6‑C10芳氧基、取代的C6‑C10芳氧基、C3‑C9杂芳基氧基、取代的C3‑C9杂芳基氧基；以及R3当不成环时为：其中R10选自H、‑CH3和‑C2H5；且R11选自C6‑C10芳基、取代的C6‑C10芳基、C3‑C9杂芳基、取代的C3‑C9杂芳基；R4选自氢、‑CH3、‑C2H5、‑C3H7、‑CF3、‑CN、F和Cl；R5选自C6‑C10芳基、取代的C6‑C10芳基、C3‑C9杂芳基、取代的C3‑C9杂芳基、C3‑C6杂环基、取代的C3‑C6杂环基、C3‑C6环烷基和取代的C3‑C6环烷基；R6选自氢、F、Cl、CN、‑CH3、‑C2H5、‑C3H7和‑CF3；A不存在或为‑CH2‑。