[发明专利]G蛋白偶联MAS受体调节剂及对与其相关的病症的治疗无效

专利信息
申请号: 201280066418.1 申请日: 2012-11-07
公开(公告)号: CN104105691A 公开(公告)日: 2014-10-15
发明(设计)人: T-A.特兰;A.C.布莱克伯恩;B.A.克拉默;M.纳古拉;C.R.萨格;Y-J.申;N.邹 申请(专利权)人: 艾尼纳制药公司
主分类号: C07D241/04 分类号: C07D241/04;A61K31/496;A61P9/00
代理公司: 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 代理人: 张永新
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及式(I)的化合物及其药用盐、溶剂化物和水合物,其用于治疗和减轻由缺血或缺血后的再灌注导致的心、脑、肾、免疫系统和生殖系统的疾病和病症及与其相关的任何下游并发症的方法中。本发明还涉及治疗和减轻由血管收缩或高血压导致的脉管系统疾病和病症及由升高的血压和/或减少的组织灌注导致的任何下游并发症的方法。
搜索关键词: 蛋白 mas 受体 调节剂 与其 相关 病症 治疗
【主权项】:
一种化合物,其选自式(I)的化合物及其药用盐、溶剂化物和水合物:其中:X为CH2或CH2CH2;或X不存在;R4、R5、R6和R7各自独立选自:H和卤素;且(A)R1选自:H、C1‑C6烷基、C1‑C6‑烷基‑O‑C1‑C6‑烷基、C3‑C7环烷基、C4‑C13环烷基烷基、杂芳基、杂芳基‑C1‑C6‑烷基、杂环基和杂环基‑C1‑C6‑烷基,其各自任选取代有一个或多个选自下述的取代基:C1‑C6烷氧基羰基氨基、氨基‑C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6烷氧基羰基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷基甲酰胺基团、C1‑C6烷基亚磺酰基、氨基、氨甲酰基、羧基、氰基、C2‑C6二烷基氨基、羟基、羟基‑C1‑C6‑烷基、亚氨基、氧代、苯基和膦酰氧基;R2选自:H和C1‑C6烷基,其中所述C1‑C6烷基任选取代有一个或多个选自下述的取代基:羟基和氰基;且R3选自:H和卤素;或(B)R1和R2与它们所共同连接的氮原子一起形成选自下述的基团:杂芳基和杂环基,其各自任选取代有一个或多个选自下述的取代基:C1‑C6烷氧基羰基、C1‑C6烷氧基羰基氨基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷基甲酰胺基团、C1‑C6烷基磺酰基、氨基、C3‑C7环烷基、C4‑C13环烷基烷基、氨甲酰基、羧基、C2‑C6二烷基氨基、C2‑C6二烷基甲酰胺基团、杂芳基‑C1‑C6‑烷基、杂环基、杂环基‑C1‑C6‑烷基、羟基、羟基杂环基和氧代,其中所述C1‑C6烷基和C1‑C6烷基甲酰胺基团各自任选取代有一个或多个选自下述的取代基:羧基、羟基和氧代;且R3选自:H和卤素;或(C)R1选自:H、C1‑C6烷基、C1‑C6‑烷基‑O‑C1‑C6‑烷基、C3‑C7环烷基、C4‑C13环烷基烷基、杂芳基、杂芳基‑C1‑C6‑烷基、杂环基和杂环基‑C1‑C6‑烷基,其各自任选取代有一个或多个选自下述的取代基:C1‑C6烷氧基羰基氨基、氨基‑C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6烷氧基羰基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷基甲酰胺基团、C1‑C6烷基亚磺酰基、氨基、氨甲酰基、羧基、氰基、C2‑C6二烷基氨基、羟基、羟基‑C1‑C6‑烷基、亚氨基、氧代、苯基和膦酰氧基;且R2和R3一起形成CH2
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