[发明专利]G蛋白偶联MAS受体调节剂及对与其相关的病症的治疗无效
| 申请号： | 201280066418.1 | 申请日： | 2012-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN104105691A | 公开（公告）日： | 2014-10-15 |
| 发明（设计）人： | T-A.特兰;A.C.布莱克伯恩;B.A.克拉默;M.纳古拉;C.R.萨格;Y-J.申;N.邹 | 申请（专利权）人： | 艾尼纳制药公司 |
| 主分类号： | C07D241/04 | 分类号： | C07D241/04;A61K31/496;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 | 代理人： | 张永新 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 蛋白 mas 受体 调节剂 与其 相关 病症 治疗 | ||
1.一种化合物，其选自式(I)的化合物及其药用盐、溶剂化物和水合物：
其中：
X为CH2或CH2CH2；或X不存在；
R4、R5、R6和R7各自独立选自：H和卤素；且
(A)R1选自：H、C1-C6烷基、C1-C6-烷基-O-C1-C6-烷基、C3-C7环烷基、C4-C13环烷基烷基、杂芳基、杂芳基-C1-C6-烷基、杂环基和杂环基-C1-C6-烷基，其各自任选取代有一个或多个选自下述的取代基：C1-C6烷氧基羰基氨基、氨基-C1-C6-烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基、C1-C6烷基甲酰胺基团、C1-C6烷基亚磺酰基、氨基、氨甲酰基、羧基、氰基、C2-C6二烷基氨基、羟基、羟基-C1-C6-烷基、亚氨基、氧代、苯基和膦酰氧基；
R2选自：H和C1-C6烷基，其中所述C1-C6烷基任选取代有一个或多个选自下述的取代基：羟基和氰基；且
R3选自：H和卤素；或
(B)R1和R2与它们所共同连接的氮原子一起形成选自下述的基团：杂芳基和杂环基，其各自任选取代有一个或多个选自下述的取代基：C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷氧基羰基氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷基甲酰胺基团、C1-C6烷基磺酰基、氨基、C3-C7环烷基、C4-C13环烷基烷基、氨甲酰基、羧基、C2-C6二烷基氨基、C2-C6二烷基甲酰胺基团、杂芳基-C1-C6-烷基、杂环基、杂环基-C1-C6-烷基、羟基、羟基杂环基和氧代，其中所述C1-C6烷基和C1-C6烷基甲酰胺基团各自任选取代有一个或多个选自下述的取代基：羧基、羟基和氧代；且
R3选自：H和卤素；或
(C)R1选自：H、C1-C6烷基、C1-C6-烷基-O-C1-C6-烷基、C3-C7环烷基、C4-C13环烷基烷基、杂芳基、杂芳基-C1-C6-烷基、杂环基和杂环基-C1-C6-烷基，其各自任选取代有一个或多个选自下述的取代基：C1-C6烷氧基羰基氨基、氨基-C1-C6-烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基、C1-C6烷基甲酰胺基团、C1-C6烷基亚磺酰基、氨基、氨甲酰基、羧基、氰基、C2-C6二烷基氨基、羟基、羟基-C1-C6-烷基、亚氨基、氧代、苯基和膦酰氧基；且
R2和R3一起形成CH2。
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