[发明专利]包含MAO靶向/探寻器部分的人神经胶质瘤治疗用化合物有效
| 申请号： | 201280064763.1 | 申请日： | 2012-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN104136026B | 公开（公告）日： | 2018-03-02 |
| 发明（设计）人： | 大卫·S·巴斯肯;马丁·阿伦·夏普 | 申请（专利权）人： | 卫理公会医院研究所 |
| 主分类号： | A61K31/435 | 分类号： | A61K31/435;A61K31/4375 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司11219 | 代理人： | 刘慧,杨青 |
| 地址： | 美国德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了用于将化学治疗药剂靶向于哺乳动物线粒体的化合物。还公开了单胺氧化酶组合物、以及用其选择性治疗哺乳动物癌症、尤其是治疗人神经胶质瘤的方法。还公开了将所述新型被靶向的化学治疗药与一种或多种常规抗癌症疗法一起使用的方法，所述常规抗癌症疗法包括例如放射治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 包含 mao 靶向 探寻 部分 神经 胶质 治疗 化合物 | ||
【主权项】：
化合物，包含第一靶向/探寻器部分，所述第一靶向/探寻器部分对于哺乳动物单胺氧化酶B(MAO‑B)酶具有的特异性是相应的对于MAO‑A酶的特异性的至少三倍并且所述第一靶向/探寻器部分能被MAO‑B催化成其相应的1‑甲基‑4‑(X)‑吡啶鎓阳离子形式，经由至少第一连接器部分可操作地连接至第一治疗部分，其中所述第一治疗部分是中性的血脑屏障透过性前药，而且其中得到的第一靶向部分的1‑甲基‑4‑(X)‑吡啶鎓阳离子形式以一定的速率促进哺乳动物细胞的线粒体膜摄取所述化合物，所述速率是所述化合物的相应的非离子形式的速率的至少5倍～10倍，其中所述第一靶向/探寻器部分选自：1‑甲基‑1,2,3,6‑四氢吡啶、1‑环丙基‑1,2,3,6‑四氢吡啶‑，及其任意组合；以及其中所述至少第一连接器部分选自：2‑甲基丙酰胺、环己烷及其任意盐。
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