[发明专利]作为PI3K调节剂的喹唑啉衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的取代的喹唑啉衍生物，其中A、X¹、X²、X³、X⁴和R⁵如本说明书中所定义。这类化合物适合于治疗由PI3K酶活性介导的障碍或疾病。

主权项

式(I)的取代的喹唑啉衍生物和/或互变体和/或N‑氧化物和/或其药学可接受的盐，其中A是任选地包含1‑2个另外的选自N、O或S的杂原子的饱和5‑8元单‑或6‑12元双环稠合、双环桥连或双环螺杂环，其中所述杂环未被取代或被1‑4个取代基取代，所述取代基选自羟基‑卤代‑C₁‑C₇‑烷基‑C₁‑C₇‑烷基‑羰基‑卤代‑C₁‑C₇‑烷基‑卤代‑C₁‑C₇‑烷基‑羰基‑C₁‑C₇‑烷氧基‑羰基‑氧代(O＝)；X¹和X²是CH、N、CR其中R独立地选自卤素‑卤代‑C₁‑C₇‑烷基‑C₁‑C₇‑烷基‑C₁‑C₇‑烷氧基‑；X³是CH、N、CR³其中R³选自氰基‑硝基‑卤素‑卤代‑C₁‑C₇‑烷基‑C₁‑C₇‑烷基‑C₁‑C₇‑烷氧基‑C₁‑C₁₀‑环烷基‑氧基‑苯基‑氧基‑苄基‑氧基‑C₁‑C₇‑烷氧基‑C₁‑C₇‑烷氧基‑羧基‑C₁‑C₇‑烷氧基‑羰基‑氨基‑羰基‑N‑C₁‑C₇‑烷基‑氨基‑羰基‑N，N‑二‑C₁‑C₇‑烷基‑氨基‑羰基‑氨基‑磺酰基‑N‑C₁‑C₇‑烷基‑氨基‑磺酰基‑N，N‑二‑C₁‑C₇‑烷基‑氨基‑磺酰基‑1‑吡咯烷代‑磺酰基‑4‑吗啉代‑磺酰基‑C₁‑C₇‑烷基‑磺酰基‑C₁‑C₇‑烷基‑磺酰基‑氨基‑；X⁴是CH、N、CR⁴其中R⁴选自F₃C‑；R⁵选自氢‑卤素‑羟基‑C₁‑C₇‑烷基‑C₁‑C₇‑烷氧基‑卤代‑C₁‑C₇‑烷基‑卤代‑C₁‑C₇‑烷基‑氧基‑氨基‑N‑C₁‑C₇‑烷基‑氨基‑N，N‑二‑C₁‑C₇‑烷基‑氨基‑C₁‑C₇‑烷基‑羰基‑C₁‑C₇‑烷基‑羰基‑氨基‑氨基‑磺酰基‑C₁‑C₇‑烷基‑磺酰基‑氨基‑1‑吡咯烷基‑1‑哌嗪基‑条件是如果X⁴是CH，则R³和R⁵不都是甲氧基。