[发明专利]制备他汀含硫前体的方法有效
| 申请号： | 201280060680.5 | 申请日： | 2012-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN103987705A | 公开（公告）日： | 2014-08-13 |
| 发明（设计）人： | 本·蓝格·德;丹尼斯·海姆斯柯克;卡林·翰德威克·玛利亚·波塞姆宾德 | 申请（专利权）人： | 中化帝斯曼制药有限公司荷兰公司 |
| 主分类号： | C07D319/06 | 分类号： | C07D319/06 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人： | 肖善强 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | 本发明涉及制备己酸衍生他汀的合成前体的方法以及所述前体在医药制造中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 汀含硫前体 方法 | ||
【主权项】：
制备通式(2)的化合物的方法，![]()
其中R2和R3各自独立地代表含有1‑12个碳原子的烷基、含有1‑12个碳原子的烯基、含有3‑7个碳原子的环烷基、含有3‑7个碳原子的环烯基、含有6‑10个碳原子的芳基或含有7‑12个碳原子的芳烷基，其中R2和R3中的每一个都可以被取代并且R2和R3可以与它们结合的碳原子共同形成一个环，其中R4是含有1‑6个碳原子的烷基或烯基，其中R5是芳基，所述方法包括以下步骤：(a)混合通式R5‑SH的化合物和碱；(b)向在步骤(a)中得到的混合物中加入水和通式(4)的化合物![]()
其中X是卤素；(c)在步骤(b)期间和/或之后加入通式R4‑OH的醇；(d)加入乙缩醛或烷氧基‑烯烃或酮，并在所述加入之前、期间或之后去除水；(e)向在步骤(c)和/或步骤(d)中得到的混合物中加入酸。
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