[发明专利]制备蛋白酶抑制剂的方法无效
| 申请号： | 201280034614.0 | 申请日： | 2012-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN103748059A | 公开（公告）日： | 2014-04-23 |
| 发明（设计）人： | G.J.塔诺里 | 申请（专利权）人： | 弗特克斯药品有限公司 |
| 主分类号： | C07B53/00 | 分类号： | C07B53/00;C07D209/52 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 周李军;李炳爱 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
经由式I-2至Ih的化合物，对映异构选择性地制备式(Ia)或(Ib)的化合物的方法。 |
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| 搜索关键词： | 制备 蛋白酶 抑制剂 方法 | ||
【主权项】：
1.一种对映选择性地制备式Ia或Ib的化合物的方法：![]()
，该方法经由式Ic至Ih的化合物：![]()
，所述方法包括在式III的化合物存在下使式IIa或IIb的化合物羧化的步骤：![]()
，![]()
，其中：环A为C3-12环脂族环；环B为C3-12杂环脂族环，其含有另外的0-2个各自独立地选自O、N和S的杂原子，其中环B任选被0-4个各自独立地选自烷基、卤素、烷氧基、芳基和羟基的基团取代；R1为H或保护基；R1a为保护基；R2为H、保护基或C1-12脂族；且R3和R4各自独立地为保护基、C1-12脂族或选自环脂族、杂环脂族、芳基和杂芳基的环状基团。
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