[发明专利]用于生产雄甾烷-17-β-羧酸的氟甲基-酯的方法

摘要

本发明涉及制备式（I）的有机生物活性化合物的方法，其中R₁、R₂、R₃、R₄、X₁、X₂和X₃如说明书中定义，涉及由这种方法可获得的某些新型中间体及其用途。

主权项

1.一种制备式（I）的有机生物活性化合物的方法，其中：R₁选自由羟基，酯和碳酸酯组成的组；R₂选自由H和烷基组成的组；X₁和X₂选自由H和卤素组成的组；以及X₃选自由氧和硫组成的组；所述方法包括一个或多个以下步骤：（a）使式（II）的化合物与式X-CH₂C(O)OR’₃的酯反应以生成式（III）的化合物，其中：R’₃是烷基；R₃是(烷基羧基)甲基；X是选自卤素、三氟甲磺酸酯、甲磺酸酯、氟代磺酸酯和膦酸酯的离去基团；以及R₁、R₂、X₁、X₂和X₃如参考式（I）所定义；和/或（b）保护式（III）化合物的C-11位置以生成式（IV）的化合物，其中：R₄是合适的保护基团；以及R₁、R₂、R₃、X₁、X₂和X₃如参考式（I）和式（II）所定义；和/或（c）在式（IV）化合物的C-21位置处对所述酯去保护以生成式（V）的化合物，其中：R₁、R₂、R₃、R₄、X₁、X₂和X₃如参考式（I）、式（III）和式（IV）所定义；和/或（d）使式（V）的化合物与合适的氟代脱羧剂反应以生成式（VI）的化合物，其中：R₁、R₂、R₄、X₁、X₂和X₃如参考式（I）、式（III）和式（IV)所定义；和/或（e）使如步骤（d）中定义的式（VI）化合物的所述C-11保护基团水解以生成式（I）的化合物。