[发明专利]咪唑衍生物的制备方法有效
申请号: | 201280029606.7 | 申请日: | 2012-06-14 |
公开(公告)号: | CN103608334A | 公开(公告)日: | 2014-02-26 |
发明(设计)人: | 川端洋一;泽井泰宏;菅野和明;泽田直隆 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D233/64 | 分类号: | C07D233/64 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供咪唑衍生物的优异制备方法,该方法适用于工业生产。化合物(VI)是通过将化合物(I)与格氏试剂或镁试剂,以及锂试剂反应,然后将得到的化合物与化合物(V)反应而制备得到。 | ||
搜索关键词: | 咪唑 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.制备下述通式代表的化合物或其盐的方法:
其中PG为保护基,包括如下步骤:步骤(1):将下述通式代表的化合物:
其中R1为碘原子或溴原子,与下述通式代表的化合物:R2-MgX (II)其中R2为C1-6烷基或C6-12芳基;X为氯原子、溴原子或碘原子,或下述通式代表的化合物:R2R2’-Mg (III)其中R2’为C1-6烷基或C6-12芳基;R2如上定义,以及下述通式代表的化合物反应:R3-Li (IV)其中R3为C1-6烷基或C6-12芳基;然后将得到的化合物与下述通式代表的化合物或其盐反应:
其中PG如上定义。
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