[发明专利]喹啉酮衍生物有效
申请号: | 201280022021.2 | 申请日: | 2012-03-05 |
公开(公告)号: | CN103517896A | 公开(公告)日: | 2014-01-15 |
发明(设计)人: | A.C-M.道甘;Y.拉莫特;O.米尔格特 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史密斯克莱有限责任公司 |
主分类号: | C07D215/20 | 分类号: | C07D215/20;C07D215/36;C07D401/04;C07D401/10;C07D401/14;C07D409/14;C07D413/04;C07D413/14;C07D417/04;C07D417/10;C07D417/14;A61K31/47;A61K |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明涉及式(I)化合物、其盐、包含它们的药物组合物以及它们的药物用途。具体地,本发明涉及作为AMPK活化剂的化合物。 |
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搜索关键词: | 喹啉 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其盐:
其中:AR1为 a)任选被一个或多个选自以下的基团取代的5-元杂芳基:-CH3、-OCH3、-OH、-CH2OH、-CF3、-OCF3、-CN、-CO2H、-CH2CO2H、-CONH2、-NH2和卤素;b)任选被选自以下的基团取代的O-苯基:甲基、甲氧基、氟和CO2H;c)选自H、CO2H、CO2Et和NO2;d)任选被选自以下的基团取代的苯基:CO2H、Cl、F、甲基、-CN、-NMe2和甲氧基;e)选自3-吡啶基、4-吡啶基和-S(O)n-苯基;或f)选自O-吡啶-2-基、O-(4-甲基-吡啶-2-基)、O-(5-甲氧基-吡啶-2-基)和O-(5-甲基-吡啶-2-基);n=0或2;R2为H;R3为
*表示连接点;R4为Cl;R5为H;且R7为H且R6选自NHMe、NMe2、-NHC(O)OMe、-OMe、-OEt、Et、iPr、-CH2OH和-CH2CH2OH或为选自以下的基团![]()
和
*表示连接点;或R6和R7一起形成选自以下的基团
*表示连接点;或B.其中:i) R1=3-甲氧基苯基,R4为F且R3=4-(4-吗啉代)苯基;ii)R1=3-甲基异
唑-5-基,且R3=3-二甲基氨基苯基;或iii)R1=3-甲氧基苯基,且R3=3-二甲基氨基苯基。
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