[发明专利]一种制备2-乙氧基-1-((2′-((羟氨基)亚氨基甲基)联苯基-4-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-7-羧酸及其酯的方法有效
| 申请号： | 201280018299.2 | 申请日： | 2012-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN103476758A | 公开（公告）日： | 2013-12-25 |
| 发明（设计）人： | S·雷达 | 申请（专利权）人： | 赞蒂瓦有限合伙公司 |
| 主分类号： | C07D235/26 | 分类号： | C07D235/26 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 陈建芳;阎娬斌 |
| 地址： | 捷克共和*** | 国省代码： | 捷克;CZ |
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| 摘要： |
一种制备2-乙氧基-1-((2′-((羟氨基)亚氨基甲基)联苯基-4-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-7-羧酸及其式I酯的方法，其中R为H或(非)分支C1-C4烷基、ArCH2、Ar2CH、或Ar3C，其中Ar为(未)取代苯基，所述羧酸及其式I酯为合成阿齐沙坦(azilsartan)的关键中间物，相应的式IV腈与含水羟胺的反应在极性非质子溶剂中，或在此溶剂混合物中进行。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 乙氧基 氨基 甲基 联苯 咪唑 羧酸 及其 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备2-乙氧基-1-((2′-((羟氨基)亚氨基甲基)联苯基-4-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-7-羧酸及其式I酯的方法，![]()
其中R为H或(非)分支C1-C4烷基、ArCH2、Ar2CH、或Ar3C，其中Ar为(未)取代苯基，其特征在于使相应的式IV腈![]()
与含水羟胺在极性非质子溶剂中或极性非质子溶剂的混合物中反应，其中R如上定义。
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