[发明专利]用于治疗代谢障碍的BACE-2抑制剂无效
| 申请号： | 201280013234.9 | 申请日： | 2012-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN103596569A | 公开（公告）日： | 2014-02-19 |
| 发明（设计）人： | H·鲁伊格尔 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | A61K31/497 | 分类号： | A61K31/497;A61K31/5375;A61K31/5377;A61K31/553;A61P1/18 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 沈晓书;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及BACE-2抑制剂和包含BACE-2抑制剂的药物组合物在治疗与β细胞量和/或功能下降相关的代谢障碍中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 代谢 障碍 bace 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.在个体中调节BACE-2活性的方法，其中该方法包括给个体施用治疗有效量的式(I)化合物：![]()
或其可药用盐，其中：X是O或S；R1是氢；氰基；卤素；(C1-8)烷基；卤素-(C1-8)烷基；(C1-8)烷氧基；卤素-(C1-8)烷氧基；(C1-8)烷硫基；卤素-(C1-8)烷硫基；(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基；(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷氧基；(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷硫基；(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷基；(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷氧基；(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷硫基；(C2-8)链烯基；或(C2-8)炔基；R2是基团G1，所述的基团G1是芳基、杂芳基或非芳族杂环基，该基团G1任选被1、2、3或4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、硝基、氨基、氨基羰基、氨基-(C1-8)烷基、(C1-4)烷基-氨基-(C1-8)烷基、二(C1-4)烷基-氨基-(C1-8)烷基、卤素、(C1-8)烷基、卤素-(C1-8)烷基、羟基、氧代、(C1-8)烷氧基、卤素-(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷硫基、卤素-(C1-8)烷硫基、(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基、(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷硫基、(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷基、(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷硫基、(C2-8)链烯基、(C2-8)炔基、(C2-8)链烯氧基、(C2-8)炔氧基和基团G2，所述的基团G2是(C3-8)环烷基、芳基、杂芳基或非芳族杂环基，该基团G2任选被1、2、3或4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、氨基羰基、卤素、(C1-8)烷基、卤素-(C1-8)烷基、羟基、(C1-8)烷氧基、卤素-(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷硫基、卤素-(C1-8)烷硫基、(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基、(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷硫基、(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷基、(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷硫基、(C2-8)链烯基和(C2-8)炔基；R3是氢；氰基；卤素；(C1-8)烷基；卤素-(C1-8)烷基；(C1-8)烷氧基；卤素-(C1-8)烷氧基；(C1-8)烷硫基；卤素-(C1-8)烷硫基；(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基；(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷氧基；(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷硫基；(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷基；(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷氧基；(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷硫基；(C2-8)链烯基；或(C2-8)炔基；R4是氢；氰基；卤素；(C1-8)烷基；卤素-(C1-8)烷基；(C1-8)烷氧基；卤素-(C1-8)烷氧基；(C1-8)烷硫基；卤素-(C1-8)烷硫基；(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基；(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷氧基；(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷硫基；(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷基；(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷氧基；(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷硫基；(C2-8)链烯基；或(C2-8)炔基；并且R5是氢；氰基；卤素；(C1-8)烷基；卤素-(C1-8)烷基；(C1-8)烷氧基；卤素-(C1-8)烷氧基；(C1-8)烷硫基；卤素-(C1-8)烷硫基；(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基；(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷氧基；(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷硫基；(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷基；(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷氧基；(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷硫基；(C2-8)链烯基；或(C2-8)炔基；或者R4和R5一起是-C(H)=C(H)-C(H)=C(H)-或(C1-8)亚烷基，其中(C1-8)亚烷基的1或2个-CH2-环成员任选被独立地选自下列的杂环成员代替：-N(H)-、-N[(C1-8)烷基]-、-O-、-S-、-S(=O)-或-S(=O)2-；R6是氢；(C1-8)烷基；卤素-(C1-8)烷基；羟基-(C1-8)烷基；(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基；巯基-(C1-8)烷基；(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷基；氨基-(C1-8)烷基；N-(C1-8)烷基氨基-(C1-8)烷基；具有两个相同或不同的(C1-8)烷基在N，N-二-[(C1-8)烷基]氨基中的N，N-二-[(C1-8)烷基]氨基-(C1-8)烷基；(C2-8)链烯基；或(C2-8)炔基；E1是-C(R7)(R8)-；或-C(R7)(R8)-C(R9)(R10)-；E2是-C(R11)(R12)-；或-C(R11)(R12)-C(R13)(R14)-；R7和R8各自独立地选自氢、氰基、卤素、(C1-8)烷基、卤素-(C1-8)烷基、(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基和(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷基；或者R7和R8一起是氧代或-CH2-CH2-；R9和R10各自独立地选自氢、氰基、卤素、(C1-8)烷基、卤素-(C1-8)烷基、(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基和(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷基；或者R9和R10一起是氧代或-CH2-CH2-；R11和R12各自独立地选自氢、氰基、卤素、(C1-8)烷基、卤素-(C1-8)烷基、(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基和(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷基；或者R11和R12一起是氧代或-CH2-CH2-；并且R13和R14各自独立地选自氢、氰基、卤素、(C1-8)烷基、卤素-(C1-8)烷基、(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基和(C1-8)烷硫基-(C1-8)烷基；或者R13和R14一起是氧代或-CH2-CH2-。
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- 在此披露的是在治疗TAK介导的疾病例如癌症中有用的取代的吡咯并吡啶和吡咯并吡嗪化合物和组合物，这些化合物具有化学式(I)的结构：
其中R1、R2、R3、和R4是如在详细说明中定义的。还提供了在人类或动物受试者中调节TAK活性的方法，该方法对具有疾病病症、尤其是癌症的受试者提供治疗益处。
- 使用HEDGEHOG途径抑制剂对增殖性病症的治疗和预后监测-201480034571.5
- 尼古拉斯·J·维尔坎;小弗朗西斯·E·奥唐奈 - 梅恩医药国际有限公司
- 2014-04-16 - 2016-06-29 - A61K31/497
- 本发明涉及一种使用Hedgehog途径（HhP）抑制剂治疗增殖性病症，如前列腺癌、基底细胞癌、肺癌及其他癌症的方法；以及基于生物标记及其他预测功效的标准监测接受这种治疗的受试者的方法。
- 用于治疗呼吸疾病的PI3K抑制剂-201480056822.X
- A.阿莫尔;J.N.汉布林;E.赫塞尔;D.米夏洛维奇;S.斯里斯坎塔拉雅 - 葛兰素史克知识产权开发有限公司
- 2014-10-15 - 2016-06-08 - A61K31/497
- 本发明涉及作为磷酸肌醇3’OH激酶家族（以下为PI3K）的活性或功能的抑制剂的化合物及其药学上可接受的盐，其用于在具有PI3Kδ突变的患者中治疗或预防呼吸道感染、治疗气道损伤和/或预防气道受损。
- 用于治疗呼吸系统疾病的PI3K抑制剂-201480056821.5
- A.阿穆;J.N.汉布林;E.赫塞尔;D.米夏尔洛维基;S.斯里斯坎塔拉雅 - 葛兰素史克知识产权开发有限公司
- 2014-10-15 - 2016-05-25 - A61K31/497
- 本发明涉及作为磷酸肌醇3'OH激酶家族（在下文中称为PI3K）的活性或功能的抑制剂的化合物和其药学上可接受的盐，其用于在患者中治疗或预防呼吸系统感染、治疗气道损伤和/或预防气道受损。
- 专利分类
