[发明专利]二对甲苯磺酸拉帕替尼溶剂化物多晶型物及其制法和用途在审
| 申请号： | 201210581851.0 | 申请日： | 2012-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN103896926A | 公开（公告）日： | 2014-07-02 |
| 发明（设计）人： | 安晓霞;李祯;祖远远 | 申请（专利权）人： | 上海创诺医药集团有限公司;大丰创诺制药股份有限公司;上海创诺制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;C07C309/30;C07C303/44 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 祝莲君;雷芳 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区张江*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种二对甲苯磺酸拉帕替尼溶剂化物多晶型物及其制法和用途。具体地，本发明公开了一种热力学和动力学性质稳定的二对甲苯磺酸拉帕替尼N-甲基吡咯烷酮溶剂化物多晶型物，即晶型A，该晶型易于存储、运输，还可以很方便地被制备成聚结的二对甲苯磺酸拉帕替尼无水物，从而使其在流动性、静电等方面有很大的改善。 | ||
| 搜索关键词： | 甲苯 磺酸拉帕替尼 溶剂 多晶 及其 制法 用途 | ||
【主权项】：
一种二对甲苯磺酸拉帕替尼N‑甲基吡咯烷酮溶剂化物多晶型物，其特征在于，所述的多晶型物被指定为晶型A，所述的多晶型物的粉末衍射图谱包括3个或3个以上选自下组的2θ值：4.27±0.1°、7.03±0.1°、10.11±0.1°、11.02±0.1°、12.85±0.1°、14.00±0.1°、15.55±0.1°、21.35±0.1°、22.14±0.1°、23.13±0.1°、23.78±0.1°、24.74±0.1°、27.03±0.1°或29.06±0.1°；和所述的多晶型物的差示扫描量热法分析图谱在80.1±2°C和155.8±2°C处有特征峰；和所述的多晶型物的热重分析图谱在98.4‑134.0°C失重9.7±2%。
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