[发明专利]甾体化合物在制备抗肿瘤化疗药物增效剂中的应用

摘要

本发明公开了甾体化合物在制备抗肿瘤化疗药物增效剂中的应用。通过在细胞模型和荷瘤裸鼠模型水平的药理学研究，以紫杉醇作为抗癌药的代表药物，发现了具有通光散苷元乙化学结构骨架的甾体衍生物具有显著的体内、体外增效抗癌药的作用，可作为研制结构明确、疗效显著的癌症化疗药增效剂的原料药。

主权项

1.甾体化合物在制备抗肿瘤化疗药物增效剂中的应用，所述甾体化合物具有如式（Ⅰ）所示的通式，式（Ⅰ）式中，粗实线表示为β取代基，虚线表示为α取代基，波纹线表示为α取代基或β取代基；Me为甲基；取代基X、Y、Z分别独立为羟基、乙酸酯、丙酸酯、异丁酸酯、正丁酸酯、2-甲基丁酸酯、2-甲基丁烯酸酯、正戊酸酯、苯甲酸酯、对甲基苯甲酸酯、对羟基苯甲酸酯、对甲氧基苯甲酸酯、对氨基苯甲酸酯、对甲基氨基苯甲酸酯、对二甲基氨基苯甲酸酯、苯丙烯酸酯、对羟基苯丙烯酸酯、对甲氧基苯丙烯酸酯、对氨基苯丙烯酸酯、对甲基氨基苯丙烯酸酯或对二甲基氨基苯丙烯酸酯；取代基X还可以独立为：3-O-甲基-6-脱氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)-β-D-夹竹桃吡喃糖基、3-O-甲基-6-脱氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)-β-D-磁麻吡喃糖基、β-D-葡萄吡喃糖基(1-4)-3-O-甲基-6-脱氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)-β-D-夹竹桃吡喃糖基或β-D-葡萄吡喃糖基(1-4)-3-O-甲基-6-脱氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)-β-D-磁麻吡喃糖基。