[发明专利]格列吡嗪的合成新路线有效
| 申请号： | 201210564898.6 | 申请日： | 2012-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN102993106A | 公开（公告）日： | 2013-03-27 |
| 发明（设计）人： | 皮金红;丁友友;尹冬;魏金维;潘文清;谢国范 | 申请（专利权）人： | 武汉武药制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/24 | 分类号： | C07D241/24 |
| 代理公司： | 北京鼎佳达知识产权代理事务所(普通合伙) 11348 | 代理人： | 侯蔚寰 |
| 地址： | 430035 *** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种格列吡嗪的合成新路线，其特征在于将4-（2-氨基乙基）苯磺酸氨（Ⅱ）经Boc酸酐保护得到化合物（Ⅲ），化合物（Ⅲ）与环己基异氰酸酯反应得到化合物（Ⅳ），化合物（Ⅳ）脱保护后得到化合物（Ⅴ），化合物（Ⅴ）与2-甲基-5-吡嗪羧酸反应得单一杂质≤0.5%，纯度≥99%的高纯度格列吡嗪（Ⅰ）；该工艺简单，收率高，纯度高，单杂低，且对环境友好，易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 格列吡嗪 合成 路线 | ||
【主权项】：
1.一种如结构式![]()
的化合物格列吡嗪：![]()
其合成工艺，包括如下步骤：![]()
（a）4-（2-氨基乙基）苯磺酸氨经Boc酸酐保护后得到化合物Ⅲ；（b）化合物Ⅲ与环己基异氰酸酯反应得到化合物（Ⅳ）；（c）化合物Ⅳ脱去保护基化合物（Ⅳ）脱保护后得到化合物（Ⅴ）；（d）化合物（Ⅴ）与2-甲基-5-吡嗪羧酸反应得格列吡嗪（Ⅰ）。
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