[发明专利]一种高纯度硼替佐米的合成方法及其中间体有效
| 申请号： | 201210539954.0 | 申请日： | 2012-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN103012551A | 公开（公告）日： | 2013-04-03 |
| 发明（设计）人： | 赵小伟;李晓昕;赵宇 | 申请（专利权）人： | 江苏奥赛康药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/078 | 分类号： | C07K5/078 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 张慧清 |
| 地址： | 211112 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化工领域，更为具体的说是涉及一种硼替佐米的合成方法及其中间体。本发明以2-吡嗪羧酸、L-苯丙氨酸苄酯盐酸盐为原料经缩合反应得到N-（2-吡嗪羰基）-L-苯丙氨酸苄酯，催化氢化，然后再和(aR,3aS,4S,6S,7aR)-六氢-3a,8,8-三甲基-α-(2-甲基丙基)-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-甲胺的盐酸盐或三氟醋酸盐缩合、水解得到硼替佐米。本发明公开的制备工艺操作简单、纯度高、成本较低；经本发明方法得到的硼替佐米，产品为白色粉末或白色结晶体，含量达到99.8%以上，SS-和RR-异构体总含量不高于0.1%。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 纯度 硼替佐米 合成 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种高纯度硼替佐米的制备方法，其特征是以式II化合物为原料，反应方程式如下：![]()
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